Таблетки как лекарственная форма

Таблетка (от лат. tabella — дощечка, плитка) — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, сублингвального, имплантационного или парентерального применения

Таблетки обладают рядом преимуществ перед другими лекарственными формами, а именно:
-точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ
-портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранения и транспортировки лекарственной формы
-сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек
-маскировка неприятных органолептических свойств лекарственных веществ (вкус, запах, красящая способность), которая достигается наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.
-локализация действия лекарственного вещества в определенном месте ЖКТ путем нанесения оболочек, растворимых в кислой или щелочной среде
-пролонгирование действия лекарственных веществ (путем нанесения покрытий)
-регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава в определенные промежутки времени (многослойные таблетки)
-сочетание лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам

Таблетки обладают рядом некоторых недостатков, а именно:
-при хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться
-с таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, вызывающие иногда побочные явления (например, тальк раздражает слизистые оболочки)
-отдельные лекарственные препараты образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек
-таблетки невозможно ввести в организм при рвоте или обморочном состоянии
-не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки. Таблетки имеют вид плоских и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок

Таблетки имеют вид плоских, и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25мм. Таблетки с большим поперечником считаются брикетами.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТАБЛЕТОК
По способу получения:
-прессованные (собственно таблетки)
-тритурационные (формованные; микротаблетки)
По пути введения:
-пероральные
-оральные
-буккальные (защечные)
-вагинальные
-ректальные

По наличию оболочки:
-покрытые оболочкой
-непокрытые оболочкой
В зависимости от биофармацевтических и фармакокинетических свойств:
-обычные
-с модифицированным высвобождением
По признаку готовности к применению:
-готовые формы
-полуфабрикаты для приготовления раствора или суспензии

В зависимости от назначения лекарственных препаратов различают следующие группы таблеток:
- Oriblettae - таблетки, применяемые перорально. Вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Таблетки принимают внутрь, запивая водой
- Resoriblettae - таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются слизистой оболочкой рта
- Implantablettae - таблетки, применяемые для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта
- Injectablettae - таблетки, приготовленные в асептических условиях, используемые для получения инъекционных растворов лекарственных веществ
- Solublettae - таблетки, используемые для приготовления из прессованных веществ растворов разного фармацевтического назначения (полосканий, спринцеваний и др.)

К таблеткам предъявляются три основных требования:
-точность дозирования, под которой понимается правильность веса как самой таблетки, так и входящих в ее состав лекарственных веществ
- механическая прочность - таблетки не должны крошиться и должны обладать достаточной прочностью
- распадаемость - способность распадаться или растворяться в сроки, установленные для определенных типов таблеток

ТОЧНОСТЬ ДОЗИРОВАНИЯ
Точность дозирования зависит от:
- поступление в маточное гнездо строго определённого количества таблеточной массы в течение всего процесса
- быстрота и безотказность заполнения матричного гнезда
-однородностью таблеточной массы

МЕХАНИЧЕСКАЯ ПРОЧНОСТЬ
Прочность таблеток зависит от природных (физико-химических) и технологических свойств таблетируемых веществ, а также от применяемого давления

РАСПАДАЕМОСТЬ
Распадаемость зависит от многих причин:
- от количества связывающих веществ
- от степени прессования
- от количества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток
- от свойства веществ, входящих в таблетку, от их способности растворяться в воде, смачиваться ею, набухать

ОСНОВНЫЕ ЭТАПЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ТАБЛЕТОК

ГРАНУЛЯЦИЯ
Грануляция — это процесс превращения порошкообразного материала в зерна определенной величины. Грануляция необходима для улучшения сыпучести таблетируемой смеси и предотвращения ее расслаивания
Существующие в настоящее время способы грануляции подразделяются на следующие основные типы:
- грануляция продавливанием
- грануляция размолом
- структурная грануляция

ГРАНУЛЯЦИЯ ПРОДАВЛИВАНИЕМ
Осуществляется путем продавливания перемешанной и увлажненной массы через перфорированные пластинки или прочные металлические сетки

ГРАНУЛЯЦИЯ РАЗМОЛОМ
Используется в тех случаях, когда увлажненный материал может реагировать с металлическими деталями гранулятора при протирке, грануляция продавливанием становится невозможной

СТРУКТУРНАЯ ГРАНУЛЯЦИЯ
В настоящее время существуют три способа грануляции данного типа, используемых в фармацевтическом производстве:
- грануляция в дражировальном котле
- грануляция распылением
- грануляция в псевдоожиженном слое
Наиболее технически совершенным и перспективным является предложенный метод получения гранулята в псевдоожиженном слое

ПРЕССОВАНИЕ
Прессование можно определить как процесс образования таблеток из гранулированной или порошкообразной массы под воздействием давления
Процесс получения таблеток на таблеточных машинах складывается из:
- дозирования материала
- прессования (образования таблетки)
- выталкивания таблетки из матрицы и сбрасывания в приемник

ПОКРЫТИЕ ТАБЛЕТОК ОБОЛОЧКАМИ
Покрытие таблеток оболочками преследует следующие цели:
- защиту таблетки от механических воздействий (удары, истирание и т. д.)
- защиту от воздействий окружающей среды (свет, влага, кислород и углекислота воздуха)
- маскировку неприятного вкуса или запаха содержащегося в таблетке лекарственного вещества
- защиту от пачкающих свойств таблеток (например, таблетки активированного угля)
- защиту содержащегося в таблетке лекарственного вещества от кислой реакции желудочного сока
- защиту слизистой оболочки пищевода и желудка от раздражающего действия лекарственного вещества
- локализацию действия лекарственного вещества в определенном отделе желудочно-кишечного тракта
- предотвращение нарушений процессов пищеварения в желудке, возможных при нейтрализации желудочного сока лекарственными веществами основного характера
- пролонгирование терапевтического действия вещества