Фармакологія холіно- і адренотропних засобів (лекція №2)

Загальна класифікація лікарських засобів
Засоби, що впливають
на периферичну
нервову систему
Засоби,
що впливають
на виконавчі органи
Засоби, що впливають на
метаболічні
процеси
Засоби, що впливають
на центральну нервову
систему
Засоби для боротьби
із збудниками
інфекційних
захворювань

Фармакологія засобів, що впливають на периферичну нервову систему
ФАРМАКОЛОГІЯ ХОЛІНОТРОПНИХ ПРЕПАРАТІВ

Центральна нервова
система
(ЦНС)
еферентна
Периферична
нервова система
НЕРВОВА СИСТЕМА
соматична
автономна
(вегетативна)
парасимпатична
симпатична
аферентна

Анатомічні відмінності симпатичної та парасимпатичної нервової системи
1. Місце виходу з ЦНС
Парасимпатична: Краніальна частина ЦНС-
III - n. oculomotorius
VII - n.facialis (chorda tympany)
IХ - n. glossopharyngeus
Х - n. vagus;
Сакральна: n.pelvicus
Симпатична: Thoraco-lumbalis (truncus sympathicus)

2. Місце локалізації гангліїв та довжина пре- і постгангліонарних волокон
Парасимпатичні ганглії розташовані інтраорганно або поблизу органів, які іннервуються ,прегангліонарні волокна – довгі, постгангліонарні – короткі
Симпатичні ганглії розташовані поблизу виходу зі спинного мозку; таким чином прегангліонарні волокна короткі, а постгангліонарні волокна - довгі.

ЦНС
Соматичні
Парасимпатичні
Симпатичні
Н-х.р.
Н-х.р.
Н-х.р.
адренорецептори
М-х.р.
Н-х.р.
М-х.р.

Фізіологічні відмінності
Симпатична та парасимпатична нервові системи є антагоністами по відношенню до більшості волокон, що іннервуються

ХОЛІНЕРГІЧНИЙ СИНАПС
Ca2+
М-, N-холінорецептори постсинаптичної мембрани
Ацетилхолін
пресинаптична мембрана
Ацетилхолін
Холін
Ацетил-КоА +
Холінацетилаза
Na+
К+
Na+
Холін
АХ, АТФ, Р
Ацетилхолінестераза
Холін+Ацетат

Ацетилхолін
М-холіноміметики - агоністи
М-холінолітики - антагоністи
дії:
непрямої (фізостигмін, галантамін, прозерин, піридостигмін)
прямої (ацетилхолін, карбахолін, пілокарпин, мускарин)
М-, Н-холінорецептори
ТОЧКИ ПРИКЛАДАННЯ ДІЇ ХОЛІНОТРОПНИХ ЗАСОБІВ
(атропін, скополамін, платифілін, пирензепін, іпратропію бромід)

Ацетилхолін
Н-холіноміметики - агоністи
Н-холінолітики - антагоністи
дії:
непрямої (фізостигмін, галантамін, прозерин, піридостигмін)
прямої (дитилін, никотин, цитизин)
М-, Н-холінорецептори
ТОЧКИ ПРИКЛАДАННЯ ДІЇ ХОЛІНОТРОПНИХ ЗАСОБІВ
(бензогексоній
пентамін, гігроний)

К л а с и ф і к а ц і я ХОЛІНЕРГІЧНИХ РЕЦЕПТОРІВ
М-ХР Н-ХР
(мускарин-чутливі) (нікотин-чутливі)
Збудження цих рецепторів АХ або
холінотропними засобами посилює функцію клітин, тканин, органів;
Блокада – навпаки, послаблює, гальмує

М-холінорецептори переважно розташовані в органах, які отримують постгангліонарну парасимпатичну іннервацію:
гладенька мускулатура внутрішніх органів (бронхи, шлунок, кишечник, матка, сечовий міхур, внутрішні м’язи ока (m.ciliaris, m.sphincter pupillae) міокард.
в усіх зовнішньосекреторних залозах (бронхіальних, слізних, слинних, потових, сальних, молочних, залозах ШКТ)
в ЦНС
Локалізація холінорецепторів

Ефекти, що виникають при дії на М-холінорецептори

ЦНС
Соматичні
Парасимпатичні
Симпатичні
Н-х.р.
Н-х.р.
Н-х.р.
адренорецептори
М-х.р.
Н-х.р.
М-х.р.

Н-холінорецептори в організмі переважно знаходяться:
в нервово-м‘язових синапсах (в скелетній мускулатурі, в закінченнях соматичних нервів)
в симпатичних та парасимпатичних гангліях
в гангліоподібних утвореннях (сино-каротидному клубочку, нейрогіпофізі, мозковому шарі наднирників)

Ефекти, що виникають при дії на
Н-холінорецептори

Ацетилхолін збуджує М- і Н-холінорецептори, тобто є М, Н-холіноміметиком
Подібно до ацетилхоліну, на М- и Н-холінорецептори діють деякі лікарські засоби
“Обьясните людям значение слов и половина недоразумений и споров исчезнут сами собой”
Декарт
Блокатори - засоби, що пригнічують (блокують) рецептори
Міметики – засоби, що збуджують рецептори
ХОЛІНОТРОПНІ ПРЕПАРАТИ

І. Холіноміметики (збуджують холінорецептори)
1. М – Холіноміметики
2. Н – Холіноміметики
3. М, Н – Холіноміметики
ІІ. Антихолінестеразні (блокують холінестеразу)
1. Зворотньої дії
2. Незворотньої дії (інсектициди, БОР)
ІІІ. Реактиватори холінестерази
ІV.Холіноблокатори (блокують холінорецептори)
1. М – Холіноблокатори
2. Н – Холіноблокатори:
а. Гангліоблокатори
б. Курареподобні (м`язові релаксанти)
Класифікація засобів, що діють в ділянці холінергічних синапсів

M-холіноміметики
Pilocarpini hydrochloridum
Aceclidinum

Рilocarpini hydrochloridum
Фармакодинаміка
Звуження зіниці (міоз),
Спазм акомодації (ближнє бачення)
Зниження внутрішньоочного тиску,
Застосування (тільки місцево)
Лікування глаукоми
Покращення трофіки ока при тромбозі центральної артерії сітківки, атрофії зорового нерва
Системна (резорбтивна) дія препарата не використовується у зв’язку з високою токсичністю (бронхоспазм, порушення роботи серця)

Н-холіноміметики
Cytitonum
(містить алкалоїд цитизин)

Цитизин
Фармакодинаміка
Рефлекторна стимуляція дихального та судино-рухового центру довгастого мозку через збудження хеморецепторів каротидних синусів
Застосування
Входить до складу таблеток
«Теофедрин» (Theophedrinum), який застосовують для лікування бронхіальної астми;
«Табекс» (“Tabex”) - застосовуть з метою полегшення відвикання від паління

Proserinum,
Galanthamini hydrobromidum,
Pirydostigmini bromidum
Антихолінестеразні препарати
Зворотньої дії (блокують холінестеразу на декілька годин)
Незворотньої дії (блокують холінестеразу на термін до 30 діб)
ФОС
(дихлофос карбофос, метафос)
Бойові отруйні речовини нервово-паралітичної дії (Зарин, Зоман, табун, V-гази)

Діють як на М- так і на Н-холінорецептори
Дія більш м’яка, більш фізіологічна
Володіють вибірковістю дії (діють тільки в тих синапсах, де є недостатність ацетилхоліну)
Відмінності антихолінестеразних препаратів від холіноміметиків

Звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску;
Викликають спазм акомодації
↑ тонус бронхів та інших гладком’язевих органів
↑ секрецію залоз;
Викликають брадикардію та пригнічення роботи серця;
Фармакодинаміка
антихолінестеразних препаратів
Покращують передачу імпульсів з соматичних нервів на скелетні м’язи
Покращуть провідність в гангліях
Стимулюють виділення катехоламінів в наднирниках;
NB! На ЦНС діють лише речовини, що містять в структурі третинний атом нітрогену (галантамін, ФОС)

Міастенія, периферичні паралічі та парези, наслідки травм, поліомієлітів
Післяопераційна атонія ШКТ, матки та сечового міхура, атонічні закрепи
Глаукома
Передозування та отруєння холіноблокаторами (атропіном), курареподібними препаратами поляризуючої дії (Диплацин)
Покази до застосування антихолінестеразних засобів
Побічні ефекти
Звуження зіниці, спазм акомодації;
Гіперсалівація;
Нудота;
Часте сечовипускання
Проноси (посилення перистальтики)
Протипокази
Бронхіальна астма;
Стенокардія;
Епілепсія;
Гіперкінези

Proserinum (Neostigmini methylsulfas)
Є антихолінестеразним препаратом зворотньої дії, ефект триває 2,5-4 години
Показання до застосування
Для покращення провідності по периферичних нервах, лікування невритів, наслідків поліомієліта, паралічів, парезів, травм
Передозування М-холіноблокаторів

Galanthamini hydrobromidum
Тривалість дії довше, ніж у прозерину, тому призначається 1-2 рази на день
Покази до застосування
Порушення провідності по нервових волокнах після поліомієлітів, паралічів, невритів, передозування М-холіноблокаторів
Pirydostigmini bromidum (Сalimin)
Покази до застосування
Myastenia gravis
Наслідки травм, невритів, паралічів та парезів
Відновний період після поліомієлітів, енцефалітів

Сholini alfosceras
(Гліятон, Церетон, Гліатилін)
Центральний холіноміметик непрямої дії з переважним впливом на ЦНС
Механізм дії: розщеплюється до холіну і гліцерофосфату:
холін приймає участь в біосинтезі ацетилхоліну ;
гліцерофосфат є попередником фосфатидилхоліну мембрани нервових клітин.
Покращує передачу нервових імпульсів в холінергічних нейронах, нервову пластичність
Покращує церебральний кровообіг, метаболічні процеси в головному мозку, відновлює свідомість при травмах ЦНС.
Показання до застосування:
Гострий період ЧМТ
Дегенеративно-інволюційні мозкові синдроми або наслідки цереброваскулярної недостатності (порушення розумової діяльності, памяті, дезорієнтація, емоційні розлади і т.п.)
Побічні ефекти
Нудота (внаслідок вторинної дофамінергічної активації), біль в животі, порушення свідомості
Протипокази: індивідуальна непереносимість препарату

M-холіноблокатори
Atropini sulfas
Tropicamidum
Plathyphyllini hydrotartras
Pirensepinum (Gastrocepin)
Ipratropii bromidum (Atrovent)
Butylscopolamine (Spasmobru),
Prifinium bromide (Riabal)
Mebeverine (Duspatalin)

Вплив М – ХОЛІНОБЛОКАТОРІВ
на органи та системи
Око
Розширення зіниці, циклоплегія (параліч акомодації), підвищення внутрішньоочного тиску
Серцево-судинна система
Тахікардія, покращення провідності
Шлунково-кишковий тракт
Зменшення шлункової секреції. Спазмолітична дія, атонія ШКТ
Сечостатева система
Порушення сечовипускання (затримка сечі)
Зниження тонуса міометрія
ЦНС
Практично відсутній, тому що погано проходить через гематоенцефалічний бар’єр
Зовнішньосекреторні залози
Пригнічення секреції (слинних, потових, бронхіальних, шлункових залоз)

Спазм гладенької мускулатури внутрішніх органів (бронхоспазм, коліки) (Дуспаталін, Спазмобрю, Ріабал, Платифілін)
Офтальмологія - при травмах ока, при підборі окулярів (Атропін (діє до 5 днів), Тропікамід (діє до 4 годин)
Захворювання з підвищеною секрецією: гастрит, виразкова хвороба (Пірензепін)
Для премедикації при операціях (Атропін)
Попередження та купірування брадикардії та блокад серця (Атропін)
Бронхіальна астма (Іпратропію бромід)
Передозування та отруєння холіноміметиками, ФОС (пестицидами) (Атропін)
Покази до застосування
М - ХОЛІНОБЛОКАТОРІВ

Спазм гладенької мускулатури внутрішніх органів (бронхоспазм, коліки), при травмах ока, при підборі окулярів.
Захворювання з підвищеною секрецією: гастрит, виразкова хвороба (гастроцепін)
Для премедикації при операціях
в т.ч. В СТОМАТОЛОГІІ
Попередження та купірування брадикардії та блокад серця
Бронхіальная асма (атровент)
Передозування та отруєння холіноміметиками, ФОС (пестицидами).
Покази до застосування
М - ХОЛІНОБЛОКАТОРІВ

Пірензепін
Гастроцепін (Gastrocepinum)

параліч акомодації
розширення зіниці, фотофобія
підвищення внутрішньоочного тиску
сухість слизових оболонок
тахікардія
атонія ШКТ (закрепи)
затримка сечовипускання
Побічні ефекти
М - ХОЛІНОБЛОКАТОРІВ

Н-холіноблокатори
Гангліоблокатори
Benzohexonium, Pentaminum, Hygronium
Курареподібні засоби (м’язові релаксанти)
Tubocurarini chloridum, Dithylinum, Pipecuronii bromidum

Гангліоблокатори
Фармакодинаміка - блокують Н-холінорецептори вегетативних гангліїв як симпатичної, так і парасимпатичної нервової системи, знижують АТ, секрецію, тонус гладком’язових органів
Покази до застосування - гіпертонічна хвороба, гіпертонічний криз, керована гіпотонія; набряк легень
Побічні ефекти - ортостатичний колапс, парез кишечника, закрепи, сухість в роті, загальна слабкість, головокружіння, серцебиття.

М’язові релаксанти
Фармакодинаміка - блокують Н-холінорецептори скелетної мускулатури
- антидеполяризуючої дії (Tubocurarini chloridum, Pipecuronii bromidum (Arduan) є конкурентними антагоністами ацетилхоліна
- деполяризуючої дії (Ditilinum) викликають стійку поляризацію постсинаптичної мембрани внаслідок подібності молекул дитиліна та ацетилхоліна та активації Н-холінорецепторів.
покази до застосування:
Операції на серці, легенях, стравоході та інших органах з використанням штучної вентиляції легень
Вправлення вивихів, репозиція відломків кісток.
Ендоскопічні процедури (бронхоскопія, цистоскопія та ін.)
Побічні ефекти- пригнічення дихання, гіпотонія, брадикардія, алергія

Недостатність бутирилхолінестерази
(генетична патологія)
Супроводжується різким подовженням ефекту дитиліна (до кількох годин замість 10 хвилин), у пацієнта не відновлюється самостійне дихання
Допомога
Переливання свіжоцитратної крові (яка містить холінестеразу)

фармакологія
адренотропних
препаратів
НА
НА

АДРЕНЕРГІЧНИЙ СИНАПС
Норадреналін
Тирозин
КОМТ
О-метильованіметаболіти
Na+
Ca2+
α-, β-адренорецептори постсинаптичної мембрани
Норадреналін
пресинап-тичні
α2-, β2- рецептори
пресинаптична мембрана
Тирозин
ДОФА
Дофамін
Фенілаланін
МАО-В
МАО-А
Дез-аміновані метаболіти

ТОЧКИ ПРИКЛАДАННЯ ДІЇ АДРЕНОТРОПНИХ ЗАСОБІВ
Норадреналін
КОМТ
Na+
Ca2+
Тирозин
Адреноміметичні засоби - агоністи
Антиадренергічні засоби - антагоністи
непрямої – симпатолі-тики (резерпін)
прямої (празозин, пропранолол, атенолол та ін.)
дії:
дії:
непрямої (ефедрин, амфетаміни, та ін.)
прямої (адреналін, норадреналін)
МАО
α-, β-адренорецептори

α1 – адренорецептори:
мілкі периферичні судини (шкіри, слизових оболонок, мезентеріальні)
капсула та трабекули селезінки,
матка, сфінктери ШКТ,
радіальний м’яз ока (m.dilatator pupillae),
α2 – адренорецептори:
на гальмівних нейронах в ЦНС,
сфінктери ШКТ
Переважна локализація адренорецепторів

β1 – адренорецептори:
міокард
печінка
жирова тканина
скелетна мускулатура
β2 – адренорецептори
гладенька мускулатура бронхів
матка
центральні судини (мозкові, коронарні, легеневі)
судини скелетних м`язів

Адреноміметики (адреностимулятори)
1. Прямої дії
а) α - адреноміметики (Noradrenalini hydrotartras, Mesatonum, Naphthyzinum, Galazolinum) центральні α2- (Сlophellinum)
б) β – адреноміметики
неселективні (β1+ β2): Orciprenalini sulfas,
селективні (β1): Dobutaminum
селективні (β2):
короткої дії (3-8 год) – Salbutamolum, Fenoterolum;
тривалої дії (10-12 год) – Formoterolum
в) α и β – адреноміметики (Adrenalini hydrochloridum)
2. Непрямої дії (симпатоміметики) (Ephedrini hydrochloridum)
Класифікація засобів, що збуджують адренорецептори

судини
звуження
шкіри (α) > нирок (D1, α) > кишечника (α) > скелетної мускулатури (β2, α) > легенів (β2) > мозку (α2) > серця (β1)
Основні властивості адреноміметиків
серце
Стимуляція роботи серця (підвищення збудливості, провідності, ↑ потреби міокарда в кисні)
дихання
(β2, судини дихальних шляхів – α1)
бронходилатація,
протинабрякова (деконгестивна)

Звуження зіниці (мідріаз),
α-агоністи – ↑ відтік рідини,
↓ внутрішньоочного тиску
β-агоністи – ↑ продукції
око
ШКТ
моторика – зменшення, сфінктери – скорочення
сечостатева
система
матка (α- и β2) – розслаблення (токолітична дія),
сечовий міхур (β2) - розслаблення, сфінктер уретри і простата (α) – скорочення
Основні властивості адреноміметиків

метаболізм
↑ глікогенолізу, ↑ глюкози крові,
β3 – жирові клітини ⇒ ↑ліполізу
ендокринна система
модулюють секрецію тироксину, паратиреоїдного гормону, кальцитоніну, гастрину, інсуліну та реніну
ЦНС
Погано або зовсім на проходять крізь ГЕБ (катехоламіни та ін.) –
нервозність, «відчуття неминучої катастрофи» (великі дози),
Добре проходять крізь ГЕБ (непрямої дії – ефедрин, амфетаміни та ін.) – психостимуляція, безсоння та ін.
Основні властивості адреноміметиків

Зупинка серця – адреналін внутрішньосерцево
Гіпотонія, колапс - норадреналін, дофамін, мезатон
Кардіогенний шок – добутамін
Анафілактичний шок – адреналін
Гіпоглікемія і передозування інсуліну – адреналін
Подовження дії місцевих анестетиків, для зменшення кровоточивості (адреналін, мезатон)
Бронхіальная астма - β-адреноміметики (сальбутамол, орципреналін)
Загроза передчасних пологів – фенотерол, гексопреналін
Риніти, синусити (крапли в ніс) оксиметазолін, нафтизин
Офтальмологія (розширення зіниці, глаукома) – мезатон, адреналін та ін.
Покази до застосування адреноміметиків

Побічні ефекти адреноміметиків
↑ АТ (інсульти, набряк легень)
аритмії, гостра лівошлуночкова недостатність, інфаркт міокарда
Збудження, безсоння, тремор, (ефедрин)
Розвиток некрозу при п/ш введенні (норадреналін)
Сухість в роті (β-адреноміметики),
Сухість в носі (α-адреноміметики)
Розширення зіниці (мідріаз)
Тахіфілаксія (ефедрин та ін.)
Толерантність (десенситізація) рецепторів
Психічна і фізична залежність
(ефедрин, амфетаміни)

гіпертонічна хвороба,
виражений атеросклероз,
серцева недостатність,
аритмії, гіпертиреоз.
Протипокази:

Адреналіну гідрохлорид (Епінефрин) – α+β
Кардіостимулятор (+ хроно-, інотропна дія, різке ↑ потреби міокарда в кисні).
Вазоконстриктор (мілкі судини, α1-ар), однак розширює судини скелетної мускулатури, серця, головного мозку, печінки, легень) (β2-ар),
↑ САТ, та ↑ ДАТ (в/в – дія до 5 хвилин), потім ↓ АТ (збудження α2-ар гальмівних нейронів довгастого мозку)
Бронходилататор (в малих дозах, β2-ар)
Функціональний антагоніст інсуліну
↓ внутрішньоочного тиску, розширення зіниці (мідріаз)

Мезатон (Фенілефрин) – α
Вазоконстрикторна дія (↑ САТ, ↑ ДАТ)
Мідриатична
Протинабрякова дія (антиконгестантна)
не інактивується КОМТ, тому діє довше !
Норадреналін (Норепінефрин) – α1= α2 > β1 > β2
вазоконстриктор (↑ САТ, ↑ ДАТ, ↑ периферичного опору)
+ інотропний ефект
тільки в/в введення !

стимуляція роботи серця (збільшують силу та частоту скорочень, підвищують збудливість та провідність), підвищують потребу міокарда в кисні
розслаблення гладенької мускулатури бронхів, матки
Основні властивості
β-адреноміметиків

брадикардії, атріо-вентрикулярні блокади,
бронхіальна астма, астматичний бронхіт,
загроза переривання вагітності
Протипокази:
стенокардія,
тахіаритмії,
тіреотоксикоз
Покази до застосування бета-адреноміметиків

Добутамін – β1
Потужна кардіостимулююча дія
(+ хроно-, інотропний ефекти)
Орципреналін (Алупент, Астмопент) β1+β2
Сальбутамол (Вентолін) - β2
Фенотерол (Беротек) - β2
Бронходилататори, токолітики

Антиадренергічні засоби
(адреноблокатори, симпатолітики)

1. Адреноблокатори
а) α - адреноблокатори Празозин (Prazosinum), Доксазозин (Doxazosinum), Теразозин - Terasosinum
б) β – адреноблокатори
Системні: Анаприлін – Anaprilinum (Пропранолол)
Кардіоселективні: Метопролол (Metoprololum), Атенолол (Atenololum), Бісопролол (Bisoprololum)
З внутрішньою симпатоміметичною активністю: Окспренолол (Oxprenololum), Піндолол (Pindololum)
в) гібридні (α и β – адреноблокатори) - Лабеталол – Labetalolum
2. Симпатолітики
Резерпін (Reserpinum), Раунатин (Raunatinum), Метилдофа (Methyldopa)
Класифікація антиадренергічних засобів

Око –
міоз
рефлекторна тахікардія
Судини –
різка гіпотензія (ортостатичний колапс!), покращення мікроциркуляції
Серце –
ШКТ –
моторика – ↑, сфінктери – ↓,
секреція – ↑
Сечостатева система
– розслаблення сфінктерів і м’язів, ↑ ерекції
Залози –
↓ потовиділення, закладеність носа
Основні ефекти α-АДРЕНОБЛОКАТОРІВ

лікування артеріальної гіпертензії
 мозкові та периферичні судинні розлади
 мігрень, вестибулярні розлади
 гіпертрофія передміхурової залози (доксазозін, теразозін)
Покази до застосування
альфа-адреноблокаторів

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
розробив перший адреноблокатор (пропранолол) і гістаминоблокатор (циметидин) (Нобелевский лауреат, 1988 г.)
Джеймс Блэк
в 1964 році
неселективні (β1+ β2): пропранолол
(анаприлін), надолол, тимолол
кардіоселективні (β1): атенолол, метопролол, бісопролол, ацебутолол, целіпролол
з внутрішньою симпатоміметичною активністю: окспренолол, піндолол
Классификація:

блок β-рецепторів судин
↓ тонусу периферичних судин
блок β-рецепторів юкстагломе-рулярного апарату нирок
анти-
ангінальний
проти-
аритмічний
↓ потреби міокарду в О2
↓ сили і ЧСС
↓ автоматизму, провідності і збудливості міокарда
↓ центральних ланок симп. НС
↓ секреції реніну
β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
блок β-рецепторів серця
↓ ударного і хвилинного викиду
гіпотензивний

β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
дихання –
око –
↓ Внутрішньоочного тиску
ЦНС –
Проходять крізь ГЕБ (анаприлін, метопролол та ін.) – стрес-протективна дія
метаболізм –
↓ цукру крові,
↑ холестерину, ↓ ліполізу, ↓ вироблення реніну
бронхоспазм (особливо неселективні)
фармакодинаміка:

β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
артеріальні гипертензії
ІХС
тахіаритмії,
кровотечі з варикозних вен стравоходу, портальна гіпертензія (пропранолол)
глаукома (тимолол)
гіпертиреоз – пропранолол
неврологічні розлади (мігрень, алкогольна абстиненція) (пропранолол
покази до застосування:

ССС: аритмогенна дія (порушення АV-провідності, брадикардія та ін.), серцева недостатність, гіпотензія, набряки (↓ реніну)
бронхоспазм
спазм коронарних та периферичних судин
гіпоглікемія
порушення функції щитовидної залози
атерогенна дія
↓ агрегації тромбоцитів
↑ перистальтику кишечника
скорочення вагітної матки
десенситизація рецепторів
синдром «віддачі» з ↑ ішемії міокарда
Побічні ефекти β-адреноблокаторів

β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ
Особливості препаратів з внутрішньою симпатоміметичною активністю
Менш виразно ↓ ЧСС та силу скорочень, серцевий викид
Слабкіше звужують коронарні, периферичні артерії і бронхи
менше ↓ АТ
помірна кардіопротективна дія
не погіршують перебіг атеросклерозу
рідше викликають синдром «віддачі»
окспренолол, піндолол та ін.

Резерпін – Reserpinum
Раунатин – Raunatinum
Метилдофа – Methyldopa
Основні властивості: зменшують тонус симпатичної нервової системи, підвищують тонус вагуса, знижують АТ
покази до застосування:
гіпертонічна хвороба
Симпатолітики