Фазы биотрансформации лекарственных средств

Направления изменения фармакологической активности ЛС в результате биотрансформации.
• Фармакологически активное вещество превращается в фармакологически неактивное (это характерно для большинства ЛС).

• Фармакологически активное вещество на первом этапе превращается в другое фармакологически активное вещество .

• Неактивное фармакологическое ЛС превращается в организме в фармакологически активное вещество; такие препараты называют «пролекарства»

Фазы биотрансформации:
1. I фаза несинтетических химических реакций (образование активного радикала);
2. II фаза синтетических химических реакций (присоединение к активному радикалу эндогенных молекул глюкуроновой кислоты, глицина, сульфата, воды и др. и образование растворимых в воде соединений, которые выводятся с мочой).

Лекарственные средства, подвергающиеся ацетилированию

Факторы, влияющие на биотрансформацию:
1. возраст;
2. пол;
3. особенности питания (усиливают метаболизм ЛС приём жирной пищи, алкоголя, кофе, чая; тормозит метаболизм приём низкобелковой пищи);
4. вредные привычки (усиление метаболизма ЛС – алкоголь, курение);
5. одновременный приём других лекарственных препаратов (усиление метаболизма – фенобарбитал, резерпин; торможение - циметидин);
6. функциональное состояние печени;
7. кровоснабжение печени и др.