Механизм и локализации обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Роль опиатных рецепторов в реализации эффектов

ФАРМАКОФИЗИОЛОГИЯ ПРОВЕДЕНИЯ БОЛИ

МЕХАНИЗМ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
(на примере морфина)

1) нарушают межнейрональную передачу болевой импульсации в центральной части афферентного пути:
взаимодействуют с опиоидными рецепторами мембран нейронов ноцицептивной системы - подавляют передачу болевой импульсации на спинальном и супраспинальном уровнях (в последнем случае большую роль придают нарушению процесса суммации в ядрах таламуса);
взаимодействуют со структурами антиноцицептивной системы, усиливая супраспинальные нисходящие тормозные влияния на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.
2) нарушают субъективно-эмоциональное восприятие боли:
подавляют импульсацию в лимбической системе и чувствительных структурах коры;
обладают гипноседативными действием (подавляют десинхронизирующую систему мозга у человека).
Помимо этих механизмов предполагается способность морфина оказывать прямое анальгезирующее действие на уровне воспаленной ткани (первичного очага ноцицептивной импульсации).
МЕХАНИЗМ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
(на примере морфина)

ЛОКАЛИЗАЦИЯ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ МОРФИНА

Роль опиатных рецепторов в реализации эффектов
Важно добавить, что на супраспинальном уровне анальгезию опосредуют: μ1, κ3, δ1 и δ2 - рецепторы, а на спинальном уровне - μ2, κ1 и δ2- рецепторы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
1. Болевой синдром при:
а) травмах
б) инфаркте миокарда (нельзя пентазоцин и буторфанол)
в) ожогах
г) почечной и печеночной коликах (в сочетании с папаверином или атропином, предпочтительно тримеперидин и морфин+наркотин+папаверина гидрохлорид+кодеин+тебаин)
д) онкопатологии (наркотические анальгетики здесь наиболее эффективны, т.к. хронические боли у онкобольных во многом зависят от процессов суммации афферентных болевых импульсов в таламусе)
е) родах (применяются редко из-за опасности угнетения дыхательного центра у плода, предпочтительно применять тримеперидин);
2. Премедикация (введение в преднаркозный период - потенцирование действия средств для наркоза);
3. Нейролептанальгезия (фентанил, суфентанил, алфентанил);
4. Кашель (предпочтительно кодеин);
5. Сердечная астма и отек легких (иногда используют морфин для подавления дыхательного центра и снижения потребности в кислороде).

Нейролептаналгезия
– метод общего обезболивания с использованием комбинации нейролептика (дроперидол) и наркотического аналгетика (фентанил). Комбинированный препарат - таламонал
Преимущества:
незначительная токсичность
большая терапевтическая широта,
глубокая анальгезия,
противошоковое действие,
значительный противорвотный эффект,
стабильность гемодинамики,
быстрое развитие наркоза,
быстрый выход из наркоза

Атаралгезия
Комбинированное применение наркотического анальгетика и транквилизатора (диазепама или мидазолама)
Преимущества:
Транквилизирующее действие( до полного отключения сознания под действием мидазолама),
антероградная амнезия (пациен не помнит то, что происходило после введения препарата)
расслабление мышц,
противосудорожный эффект,
минимальное действие на кровообращение.
Ограничение для этих методов обезболивания опасность сильного угнетения дыхания.

Перидуральная анальгезия
Введение анальгетиков в эпидуральное пространство обеспечивает глубокое обезболивание с минимальными побочными эффектами (уменьшается риск угнетения дыхания, тошноты и рвоты). Эпидурально применяют морфин, промедол, фентанил и бупренорфин в дозах, составляющих 1/5 от доз, рекомендованных для вливания в вену.