Противовоспалительные средства (ПВС)

К группе противовоспалительных средств (ПВС) относят лекарственные препараты, которые подавляют процесс воспаления – реакцию организма на повреждение тканей.

Воспаление является защитной реакцией организма, которая развивается при повреждении тканей различными факторами:
К ним относят:
1. Возбудителей инфекционных заболеваний (бактерии, вирусы, паразиты)
2. Антитела
3. Физические факторы (действие на ткани высокой или низкой температуры, лучистой энергии, ионизирующей радиации, электромагнитных полей и др.)
4. Химические вещества (кислоты, щелочи, эфирные масла и др.)

Клинические признаки воспаления
1. Calor - жар
2. Dolor - боль
3. Rubor - краснота
4. Tumor - опухоль

Фазы воспаления
1. Острая
Расширение сосудов
Повышение проницаемости
2. Подострая
Инфильтрация лейкоцитами и макрофагами
3. Хроническая
Дегенерация
Пролиферация
Фиброз

Классификация
Стероидные ПВС
Нестероидные ПВС

Классификация НПВС
Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназ (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2)
Избирательные ингибиторы
ЦОГ – 2

Ингибиторы ЦОГ -1 и ЦОГ -2
Кислота ацетилсалициловая
Диклофенак
Ибупрофен
Напроксен
Индометацин
Пироксикам
Фенилбутазон

Ингибиторы ЦОГ – 2
Мелоксикам
Набуметон
Целекоксиб
Нимесулид

Медиаторы воспаления
Простагландины
Лейкотриены
Фактор, активирующий тромбоциты
Оксид азота
Цитокины
Брадикинин
Гистамин
Серотонин и др.

Локализация действия
НПВС и СПВС
Цитомембраны
фосфолипиды
СПВС
ФЛА2
Лейкотриены
Циклические эндопероксиды
ЛОГ
ЦОГ-1, ЦОГ-2
НПВС
СПВС
Простагландины
В О С П А Л Е Н И Е
БОЛЬ
ГИПЕРЕМИЯ
ОТЕК
ЛИХОРАДКА
НАРУШЕНИЕ
ФУНКЦИИ
Арахидоновая кислота

Общая характеристика НПВС
По химическому строению являются производными органических кислот. Хорошо всасываются из ЖКТ, поэтому в основном их вводят внутрь, реже ректально и в/м.
В крови связываются с белками, конкурируют за места связывания с другими лекарственными средствами.

Хорошо проникают в очаги воспаления, в полости суставов, проходят через ГЭБ и ПБ.
Метаболизируются в печени путем гидроксилирования и соединения с глюкуроновой кислотой. Выводятся с мочой и желчью.
При нарушении функций печени и почек могут накапливаться в организме, особенно при введении в больших дозах.

Основные терапевтические эффекты НПВС
Болеутоляющий
Жаропонижающий
Противовоспалительный
Антиагрегантный

Основные побочные эффекты НВПС, связанные с угнетением синтеза простагландинов
Повреждение желудка.
Кровотечение.
Снижение почечного кровотока, задержка в организме Na+, Cl- и H2O.
Задержка родов.
Бронхиальная астма и анафилактоидные реакции.

ПРИМЕНЕНИЕ НПВС
При воспалительных заболеваниях (ревматизм, артрит, бурсит, тендовагинит, миозит и т.д.).
При травматических повреждениях тканей (мышц, связок, суставов и т.д.).

Как болеутоляющие средства в послеоперационном периоде, при дисменореи. При метастазах злокачественных опухолей, при головной и зубной боли.
Для снижения очень высокой температуры тела (41-42°С)

Формы
выпуска
НПВС

Acetylsalicylic acid
Синоним: Aspirinum
Таблетки 325 и 500 мг, внутрь 4 р/с после еды

Diclofenac sodium
Синоним: Ortophen
Таблетки 25 мг, внутрь
3 р/с после еды
Ампулы 2,5 % - 3 мл в/м

Ibuprofen
Cиноним: Brufenum
Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с после еды

Piroxicam
Синоним: Feldene
Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с
Суппозитории: 20 мг ректально 1 р/с

Phenylbutasone
Синоним: Butadionum
Таблетки 150 мг внутрь 3 р/с

Naproxen
Cиноним: Naproxi
Таблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после еды

Indomethacine
Cиноним: Metindol
Таблетки 25 мг внутрь
Капсулы 25 мг внутрь 3 р/с после еды
Суппозитории 100 мг
ректально 3 р/с

Meloxicam
Cиноним: Movalis
Таблетки 7,5 и 15 мг 1р/с во время еды

Nabumetone
Таблетки 500 и 750 мг
1 р/с после еды

Celecoxib
Cиноним: Celebrex
Капсулы 100 и 200 мг
2 р/с после еды

Антагонист
лейкотриеновых рецепторов
Zafirlukast
Синоним: Accolate
Таблетки 20 и 40 мг, внутрь 2 раза в день через 2 часа после еды.

Применение
Предупреждает бронхоспастические действия лейкотриенов при бронхиальной астме.
Снижает проницаемость сосудов, отек и миграцию эозинофилов в ткани легких.