Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия (мускулатуру матки )

ПЛАН:
1.Классификация лекарственных препаратов влияющих на миометрий 2. Препараты гормонов задней доли гипофиза (окситацин , питуитрин ) 3.Препараты простогландинов (динопрост , динопростон) 4.Уретонические средства (эргометрин , метилэргометрин,эрготамин ,эрготал ) ,котарина хлорид 5. Токолитические средства (партусистен , сальбутамол, тербуталин ) . Препараты гестагенов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ
Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами.
В миометрии находятся м-холинорецепторы, а также α- и β2-адренорецепторы. Стимуляция м-холинорецепторов и α-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а β2-адренорецепторов-угнетающий.
Кроме того, существенное стимулирующие влияние на сократительную активность миометрия оказывают женские половые гормоны эстрогены, гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины.
Вместе с тем имеются эндогенные вещества, угнетающие его сократительную активность (прогестерон и, возможно простациклин).
Фармакологическая регуляция сократительной функции миометрия в значительной степени базируется на использовании указанных эндогенных веществ или препаратов, видоизменяющих нейрогенные или гуморальные влияния на матку.

1.КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ВЛИЯЮЩИХ НА МИОМЕТРИЙ
Вещества, влияющие на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на следующие группы:
I. Лекарственные препараты, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:
а) Усиливающие сократительную активность:
Гормонопрепараты задней доли гипофиза: окситоцин, питуитрин.
Препараты простагландинов: динопрост , динопростон.
Блокаторы β- адренорецепторов: утеротон (пропранолола гидрохлорид).
б) Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства):
Вещества, стимулирующие преимущественно β2-адренорецепторы: фенотерол, сальбутамол.
Средства для наркоза: натрия оксибутират. Разные средства: магния сульфат.

II. Лекарственные препараты, повышающие преимущественно тонус миометрия:
а) Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи): эргометрина малеат, экстракт спорыньи густой, эрготамина гидротартрат, эрготал.
б) синтетические и другие средства: котарнина хлорид, сферофизин, настойка листьев барбариса обыкновенного, трава пастушьей сумки, экстракт чистеца буквицветного, экстракт водяного перца.
III. Лекарственные препараты, понижающие тонус шейки матки
атропина сульфат, динопрост, динопростон.

2.ОКСИТОЦИН , ПИТУИТРИН
Окситоцин — гормон задней доли гипофиза, стимулирует ритмические сокращения миометрия и повышает его тонус.
Чувствительность матки к окситоцину, низкая в начале беременности, резко повышается перед началом и во время родов.
Действие окситоцина на миометрий усиливается эстрогенными препаратами.
После родов чувствительность миометрия к окситоцину быстро снижается.

ОКСИТОЦИН
Препарат окситоцина, имеющий то же название, применяется для вызывания родов при их задержке и для стимуляции родовой деятельности при ее слабости.
Для указанных целей окситоцин чаще всего вводят внутривенно в 5% (изотоническом) растворе глюкозы.
Менее эффективен окситоцин при внутримышечном введении.
В связи со стимулирующим влиянием окситоцина на тонус миометрия препарат применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений.

ПИТУИТРИН
При слабости родовой деятельности можно использовать питуитрин — вытяжку из задней доли гипофиза убойного скота (препарат вводят под кожу или внутримышечно).
Питуитрин содержит оба гормона задней доли гипофиза: окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон), поэтому питуитрин не только стимулирует ритмические сокращения миометрия, но и (за счет действия вазопрессина) повышает артериальное давление и оказывает антидиуретическое действие.
Последние два свойства питуитрина при стимуляции родов расцениваются как побочные.

3.ПРОСТАГЛАНДИНЫ
Простагландины - биогенные вещества из класса ненасыщенных жирных кислот. Впервые простагландины были выделены из секрета предстательной железы (простаты).
Простагландин Е2 и простагландин F2а оказывают выраженное стимулирующее влияние на миометрий.
В отличие от окситоцина простагландины Е2 и F2а:
1) эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия к простагландинам повышается);
2) способствуют раскрытию шейки матки.
Препарат простагландина F2а динопрост и препарат простагландина Е2 динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности, а также для прерывания беременности во II триместре.
Побочные эффекты: при системном действии динопрост может вызывать повышение артериального давления, бронхоспазм, рвоту, диарею, динопростон - снижение артериального давления, рвоту, диарею.

4.УРЕТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Алкалоиды спорыньи – это препараты, которые могут повышать тонус матки и усиливать ее сокращения, а также обладают α-адреноблокирующей активностью и способны стимулировать серотониновые рецепторы.
Препараты этой группы применяются в гинекологии (для остановки маточных кровотечений и ускорения инволюции матки), а также для лечения мигрени.

В эту группу входят негидрированных алкалоидов спорыньи: Эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, эрготал :
Способны стимулировать миометрий, в связи с чем, могут назначаться при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях.
Кровоостанавливающий эффект при этом обусловлен в основном сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия.
Эргометрин оказывает наиболее выраженное стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений.
Метилэргометрин по действию близок к эргометрину. Эффекты эрготамина развиваются медленнее, чем действие эргометрина, но сохраняются в течение более длительного времени.
Эргометрин, метилэргометрин, эрготамин и эрготал также могут ускорять инволюцию матки в послеродовом периоде.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ НЕГИДРИРОВАННЫХ АЛКАЛОИДОВ СПОРЫНЬИ:
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в том числе в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа).
Субинволюция матки после родов и аборта.
Меноррагии (в том числе связанные с миомой матки).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота.
Рвота.
Диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Брадикардия.
Боли в области сердца.
Повышение АД.
Транзиторная тахикардия.
Повышение тонуса периферических сосудов (мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях).
Прочие:
Слабость в ногах.
Тремор пальцев.
Отеки.
Зуд кожи.

КОТАРНИНА ХЛОРИД
Действие лекарства. На матку и гладкомышечные органы котарнина хлорид действует тонизирующе и возбуждающе, суживает сосуды, оказывает местное кровоостанавливающее действие, дает седативный и болеутоляющий эффекты.
Показания к применению. Маточные кровотечения (фибромиома и др.), дисменорея, носовые кровотечения и кровотечения при стоматологических операциях.

ТОКОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТТВА (ПАРТУСИСТЕН , САЛЬБУТАМОЛ, ТЕРБУТАЛИН
Для уменьшения сократительной активности матки (при угрозе преждевременных родов) при угрозе преждевременных родов применяются средства, снижающие сократительную способность матки ( токолитики ).

5 ТОКОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА-ОСЛАБЛЯЮЩИЕ СОКРАЩЕНИЯ МИОМЕТРИЯ
Виды токолитических препаратов. Селективные бета2-адреномиметики.
Гексопреналин ( Гинипрал ).
Фенотерол ( Партусистен ).
Сальбутамол ( Сальгим ).
Тербуталин (Айронил, Бриканил).

ПОКАЗАНИЯ: СЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
На догоспитальном этапе подавляют преждевременные схватки.
Кроме того, применяются при укорочении матки и/или раскрытии зева матки.
В родах используются для торможения родовых схваток при острой внутриматочной асфиксии.
Для иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при осложненной родовой деятельности.
Назначаются в качестве экстренной меры при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА2-АДРЕНОМИМЕТИКОВ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, тремор, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (особенно диастолического); редко - желудочковые экстрасистолы, боли в области сердца (эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препаратов).
Со стороны пищеварительной системы: торможение перистальтики кишечника, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови; редко - тошнота, рвота, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение диуреза (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: при сопутствующей бронхиальной астме и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам возможны диарея, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок.
Другие: гипергликемия (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), повышенное потоотделение; в первые дни лечения - понижение концентрации калия крови (в процессе дальнейшего лечения - нормализация).