Лекарственные средства, регулирующие деятельность сердечнососудистой системы

По данным ВОЗ в мире
В 2004 году от ССЗ умерло 17,1 миллиона человек, что составило 29% всех случаев смерти в мире. Из этого числа 7,2 миллиона человек умерло от ишемической болезни сердца и 5,7 миллиона человек - в результате инсульта.
Заболевания ССС постоянно молодеют, и если всего 10 лет назад ими болели преимущественно люди преклонного возраста, то на сегодняшний день инфаркты - это одна из причин, по которой наши граждане не доживают до пенсии.

По данным ВОЗ в России
Россия за последние несколько лет заняла первое место по смертности от ССЗ.
Из 100 тысяч человек в России только от инфаркта миокарда в России ежегодно умирают 330 мужчин и 154 женщины, а от инсультов - 204 мужчины и 151 женщина.
В России 1 миллион 300 тысяч человек ежегодно умирают от заболеваний сердечно-сосудистой системы, эта цифра увеличивается из года в год.
Среди общей смертности в России сердечно-сосудистые заболевания составляют 57 %.

Автоматизм – способность органов, отдельных клеток или тканей к ритмичной деятельности под воздействием импульсов, зарождающихся в тканях этих органов.
Возбудимость – способность специализированной ткани (нервной, мышечной, железистой) отвечать на внутреннее или внешнее раздражение генерацией биоэлектрического импульса.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний?
Жирная пища
Гиподинамия
Ожирение
Курение
Алкоголь
Стресс

Группы ЛС, влияющие на работу сердечно-сосудистой системы
Кардиотонические средства
Антиаритмические средства
Антиангинальные средства
Средства для лечения инфаркта миокарда
Антигипертензивные средства
Гипертензивные средства
Антисклеротические (гипохолестеринэмические) средства
ЛС, улучшающие мозговое и периферическое кровообращение

Кардиотонические средства
Кардиотоническими называют лекарственные средства, которые увеличивают силу сердечных сокращений.

Сердечная недостаточность — комплекс расстройств, обусловленных, главным образом, понижением сократительной способности сердечной мышцы.

β1
β1
Блуждающий нерв

Кардиотонические средства
Сердечные
гликозиды
ЛС негликозидной
структуры

Сердечные гликозиды – это вещества растительного происхождения, которые оказывают избирательное кардиотоническое действие.

Агликон
Сахар (гликон)
Сложноэфирная связь
Сахарная часть может быть представлена глюкозой, рамнозой, галактозой, цимарозой и др.

Агликоном сердечных гликозидов является структура ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА

Источники

Фармакодинамика сердечных гликозидов
Положительное инотропное действие
Отрицательное хронотропное действие
Отрицательное дромотропное действие
Положительный батмотропный эффект
Вазоспастическое действие (при в/в введении)
Увеличение диуреза
Сердечные гликозиды – единственная широко применяемая группа препаратов с положительным инотропным действием. В условиях сердечной недостаточности они нормализуют все функции сердца, что способствует повышению ударного объема, увеличению переносимости физических нагрузок и снижению риска декомпенсации сердечной недостаточности.

Механизм действия

Механизм действия

Активность сердечных гликозидов
1 г листьев наперстянки – 50-66 ЛЕД
1 г травы горицвета – 50-66 ЛЕД
1 г травы ландыша – 120 ЛЕД
1 г семян строфанта – 2000 ЛЕД
1 г дигитоксина – 8000-10000 ЛЕД
1 г целанида – 14000-16000 ЛЕД
1 г конваллятоксина – 63000-80000 ЛЕД
1 г строфантина К – 44000-56000 ЛЕД
1 ЛЕД – это минимальная доза стандартного препарата, в которой он вызывает систолическую остановку сердца у большинства подопытных лягушек.

Показания к назначению
Сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократимости миокарда
Нарушения сердечного ритма при мерцании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии

Противопоказания
Непереносимость гликозидов
Гликозидная интоксикация
Атрио-вентрикулярная блокада
Выраженная брадикардия
Нестабильная стенокардия
Острый инфаркт миокарда
Выраженный митральный стеноз
Недостаточность сердца, обусловленная нарушением диастолической функции
Легочное сердце
Гипертрофическая кардиомиопатия
Амилоидоз сердца

Классификация

Классификация

Интоксикация
Токсическое действие СГ наблюдается не менее чем у половины амбулаторных больных, и у 5-23% в условиях клиники.
Основная причина – малая терапевтическая широта

Чувствительность к СГ повышается
У пожилых людей (снижение клубочковой фильтрации и уменьшение мышечной массы),
При гипоксии, на фоне заболеваний легких, СН, ИМ, коранаросклероза
При гипокалиемии
При гипомагниемии
При гиперкальциемии
При заболевании печени (неполярных гликозидов)
При заболевании почек (водорастворимых)

Симптоматика
Тошнота
Рвота
Анорексия
Боли в животе
Головные боли
Утомляемость
Беспокойство
Бессонница
Ксантопсия
Фотофобия
Аритмии
Брадикардии
Нарушение проводимости
Гибель больных происходит, как правило, на фоне сердечной блокады или фибриляции желудочков сердца

Лечение
Для лечения желудочковых аритмий – дифенин и лидокаин
При наджелудочковых аритмиях – β-адреноблокаторы и глюкагон
Для выведения кальция применяют ЭДТА
Для предупреждения входа кальция в миокардиоциты – блокаторы кальциевых каналов
Для реактивации Na+,K+-АТФазы используют Унитиол